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        頭孢地尼

        非售品
        CAS:91832-40-5
        分子式:C14H13N5O5S2
        分子量:395.42

        結構式
                        

        CAS: 91832-40-5
        分子式: C14H13N5O5S2
        分子量: 395.42
         
        中文名稱: 頭孢地尼
         
        英文名稱: cefdinir
                              cefdinyl

        生產工藝:
        1.由7-氨基-3-乙烯基-3-頭孢烯-4-羧酸(7-AVCA)與(Z)-2-(氨基噻唑-4-基)-2-三苯甲氧亞氨基乙酸(2-巰基苯并噻唑)硫酸酯進行縮合,酸化得到目標化合物頭孢地尼,產率達到88.0%。
        (1).頭孢地尼鉀鹽的制備在500mL四口瓶中依次投入四氫呋喃200mL、7-AVCA20g、活性酯36g、100mL純化水,15~20℃下攪拌,緩慢滴加三乙胺12.4mL,調控pH至8.0~8.2。反應約6h,HPLC檢測中控,當7-AVCA含量<1%時,終止反應。換1000mL四口瓶中加入200mL二氯甲烷,攪拌15min,控溫20~25℃再加入50mL純化水,攪拌15min。靜置分相,取水相,加入100mL二氯甲烷20~25℃下攪拌洗滌15min,靜置分相,得水相。將上述溶液加入13.2gNH4Cl(室溫),然后滴加40%KHCO3水溶液,調pH值至7.8~8.2,攪拌反應至活性酯含量<0.5%(HPLC檢測),緩慢降溫至5~10℃,析晶1h(亦可加入少量晶種)。恒溫養晶1h,抽濾,丙酮∶水(1∶1)300mL洗滌,濾餅抽干。
        (2).頭孢地尼的制備將上述濾餅溶于850mL純化水中25~30℃攪拌溶解,加入2.5g活性炭,EDTA0.3g,攪拌20~30min,抽濾。濾液加入10%HCl調pH值為1.8~2.4,結晶,析晶過程降溫約10℃,抽濾,冷水洗滌,干燥后得到淡黃色粉末17.6g,收率為Chemicalbook88.0%,HPLC控制純度≥99.5%。

        2.三苯甲基頭孢地尼甲磺酸N,N-二甲基乙酰胺復合物為原料在磷酸和硫酸的乙腈溶液中脫除三苯甲基形成新的三元復合物;精制得到頭孢地尼。
        (1)三苯甲基頭孢地尼甲磺酸N,N-二甲基乙酰胺(3)的制備取7-AVCA20.0g制得三苯甲基頭孢地尼甲磺酸N,N-二甲基乙酰胺379.60g,質量收率398.00%,純度95.53%(HPLC)。
        (2)頭孢地尼甲磺酸硫酸三元復合物(4)的制備化合物3(75.00g,75.45mmol),加入乙腈750mL,攪拌下加入混酸80%磷酸(70.30g,573.87mmol)和95%硫酸(27.60g,267.55mmol),25℃攪拌反應18h。降溫至0~5℃,攪拌析晶2h,過濾,用乙腈70mL充分洗滌,真空干燥至恒重,得到白色固體39.50g,純度98.60%(HPLC)。
        (3)頭孢地尼(1)的制備500mL四口瓶中加入150mL純化水、復合物4(10.00g,16.96mmol),控溫10~15℃,用2.5mol/LNaOH溶液調節pH至6.80~7.50,攪拌溶解后加入1.00g活性炭脫色,過濾。在40~45℃下用6mol/L鹽酸調節濾液pH為2.00~2.50,攪拌1h。20~25℃攪拌養晶1h,0~5℃析晶1h。抽濾,用25mL×2純化水洗滌,真空干燥,得頭孢地尼16.70g,由7-AVCA到頭孢地尼1總收率80.34%。

         
        用途: 頭孢地尼是在頭孢克肟的基礎上開發的第三代口服頭孢菌素,其化學結構特點是在7-氨基頭孢烷酸骨架的7位側鏈上引入氨基噻唑基、羥亞氨基,3位側鏈上引入乙烯基。作為第三代頭孢菌素,頭孢地尼對G+、G-菌有廣譜抗菌活性,可抑制90%~100%的臨床分離菌,如甲氧西林敏感的金黃色葡萄球菌(MSSA)、表皮葡萄球菌(MSSE)、鏈球菌(包括肺炎鏈球菌)、流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯菌、卡他莫拉菌、大腸埃希菌,甚至對淋球菌、卡他布蘭漢菌、吲哚陽性的變形桿菌也有良好療效,但對銅綠假單胞菌、洋蔥假單胞菌無效。臨床主要適用于慢性支氣管炎急性發作、細菌性肺炎、上呼吸道感染、皮膚及軟組織感染等的治療。與頭孢克肟、頭孢布烯、頭孢泊肟、頭孢克羅相比,頭孢地尼對金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌等G+菌的抗菌活性強;而對G-菌,其抗菌活性與頭孢克肟相似,明顯優于頭孢克羅。

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