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        艾司洛爾

        非售品
        CAS:81147-92-4
        分子式:C16H25NO4
        分子量:295.37

        結構式
            

        CAS: 81147-92-4
        分子式: C16H25NO4
        分子量: 295.37

        中文名稱: 艾司洛爾
              4-{[3-[(1-甲基乙基)氨基]-2-羥基]丙氧基}苯丙酸甲酯

        英文名稱: Esmolol

        用途: 治療頻發性心律失常急癥,手術期間或手術后心肌缺血及高血壓。

        藥理作用: 本品為超短效、具有心臟選擇性的β1受體阻滯藥。經動物實驗表明,其β受體阻滯作用為普萘洛爾的1/40,治療劑量時無內在擬交感活性和明顯的膜穩定性。主要阻滯心肌的βl受體,當劑量大于40~100倍時,也阻滯支氣管和血管肌肉系統。其電生理特點,主要抑制竇房結和房室結功能,抑制竇房結恢復時間,延長房室結的功能性不應期,相對不應期及文氏周期長度,使房室結傳導減慢,pr及ha間期延長,并有提高致室顫閾值的作用。

        藥動學: 靜注本品每分鐘400μg/kg,5min內即達到穩態血藥濃度,血漿蛋白結合率為55%,表觀分布容積為3.43L/kg。本品主要由血液中酯酶催化而使酯基水解失活。在體內分布和消除極快,分布半減期為2min,消除半減期為9min,總體清除率為20L/kg?h,大于心輸出量3倍左右。 從糞便排出約5%~6%,以原形從尿中排出不足1%。

        適應癥: 適用于手術后心動過速、高血壓和急性局部心肌缺血,尤其對因交感張力或兒茶酚胺水平增高引起的室上性快速型心律失常更為有效。對藥物或電解質平衡失調和QT間期延長綜合征誘發的尖端扭轉型室性心動過速等不適用于常規β受體阻滯藥者,應用本品不但有效,且可提供其他β受體阻滯藥所不具備的安全性。本品具有半減期短、清除率高等優點,因此起效迅速,無蓄積作用,是一種安全快速有效的中止室上性心動過速的藥物。

        用法用量: 靜脈滴注,開始每分鐘為50μg/kg,以后每次每分鐘增加50μg/kg,直至最大劑量為每分鐘300μg/kg為止,每次增加劑量前,應給予1min負荷劑量為500μg/kg。對手術前后出現的心動過速和高血壓,應先給予4min負荷劑量,每分鐘為500μg/kg,然后維持輸注每分鐘為300μg/kg。 在靜脈滴注過程中,應密切注意心率及血壓變化。

        不良反應: 最常見的不良反應為低血壓。

        相互作用: 本品與地高辛合用,可提高地高辛血藥濃度;與嗎啡合用,可提高艾司洛爾的血藥濃度;與華法林合用,可使艾司洛爾血藥濃度有輕度提高。

        注意事項: 對明顯心動過緩(心率< 50次/min)、嚴重房室傳導阻滯、心源性休克、心功能不全患者絕對禁用。對哮喘、阻塞性支氣管肺部疾病患者則相對禁用。

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