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        褪黑素

        非售品
        CAS:73-31-4
        分子式:C13H16N2O2
        分子量:232.28

        CAS:73-31-4
        分子式: C13H16N2O2
        分子量: 232.28

        中文名稱: 美樂托寧
        3-N-乙?;?5-甲氧基色胺
        褪黑素
        松果體素

        英文名稱: primex
        3-N-Acetyl-5-Methoxyl Tryptamine

        性狀描述: 白色或類白色結晶粉末,熔點116.5-118 °C。褪黑素具有良好的光、熱穩定性,略溶于水,易溶于熱水和丙二醇,可溶于含水乙醇、酸、堿及食鹽水中,不溶于其它有機溶劑和油脂,最大紫外吸收波長為728nm,并具有內在熒光。

        用途: 是由體內腦下垂體的松果體(pineal body)分泌的激素,這種激素分泌的量和光線有關,光線越弱,分泌越多,反之,越少,幫助睡眠。用于醫藥保健品,能增強人體的免疫機能,防止老化回復青春,且是一種天然的“安眠藥”。

        性質描述: 松果體細胞分泌的一種激素,松果體素又稱為褪黑素,是由松果體細胞分泌的一種激素,其化學結構為5-甲氧基-N-乙醯色胺,其生理作用為抑制性腺、甲狀腺、腎上腺、甲狀旁腺和垂體功能,抑制兒童性早熟,降低垂體促黑素分泌;并具有中樞神經系統作用,可提高驚厥閾值、引起嗜睡等。當切除松果體后實驗動物示前述各腺體增生肥大,重量增加,尤其是未成熟大白鼠的性腺及性器官早熟,垂體分泌LH及FSH增加,甲狀腺及腎上腺皮質激素分泌增多。松果體素更有降低垂體MSH而使皮膚變白的作用。此素作用于中樞神經,在人類腦電圖上示慢節律,增高驚厥閾值,嗜睡,但不影響其行為和性格,對有顳葉癲癇者及巴金森病者可減輕其運動神經失常的腦電圖變化。

        松果體:松果體形似松果,約長7mm、寬5mm、厚4mm,重量140~200mg,位于中腦上丘之上,其后有大腦大靜脈,胼胝體后部覆蓋其上。發源于胚胎期第三腦室頂部的室管膜,由此向上突出而形成。其大部為軟腦膜所包裹,軟膜的結締組織向內伸入把松果體分隔成不規則的小葉。交感神經頸上神經節節后纖維伴隨血管進入松果體。松果體是由大量的松果體細胞和少量的膠質細胞組成,松果體細胞呈多邊形、長柱形或橢圓形,胞突長短不一,胞漿為嗜堿性,常含有類脂滴,核大,呈不規則凹陷或分葉狀,有核仁。電鏡下胞質中可見高爾基復合體發達,粗面內質網豐富,富于游離核蛋白體、溶酶體以及大量微管和分泌顆粒小泡,后者還出現于胞突內,小泡內含去甲腎上腺素、多巴胺、5-羥色胺和松果體素,又稱褪黑素等。膠質細胞也具有突起、核橢圓形,核和胞質染色均較深,電鏡下胞質內也有粗面內質網,游離核蛋白體,以富于微絲而能和松果體細胞相區別。松果體內還見有多量的凝固體,內含羥磷灰石和碳酸鈣磷灰石,往往結成桑椹狀小塊,稱腦砂,其大小和數量隨年齡而增加。

        松果體激素的合成與釋放:松果體細胞從血循環中攝取色氨酸在羥化酶催化下變為5-羥色氨酸,后者經脫羧酶脫羧為5-羥色胺,5-羥色胺有三種可能的轉變:一部分被單胺氧化酶脫胺變為5-羥-吲哚醋酸;另一部分離開松果體細胞,被交感神經末梢攝取和神經遞質去甲腎上腺素一起儲存起來; 第三部分被N-乙酰5-羥色胺轉移酶所乙?;?,進而被羥化吲哚-o-甲基轉換酶所o-甲氧基化形成褪黑素。褪黑素合成后,可能由細胞釋放進入血循或經腦脊液而入血循環,去甲腎上腺素可加強其合成,其速度取決于肝細胞微粒體內羥化酶的活力,在此酶催化下形成6-羥褪黑素,隨后與葡萄糖醛酸及硫酸鹽結合而經尿排泄。

        松果體的生理作用:
        ①對腦的作用:腦攝取的褪黑素濃集于中腦和丘腦下部,它增強腦吡哆醛激酶的活性,從而促進谷氨酸脫羧形成γ-氨基丁酸,5-羥色胺酸脫羧形成5-羥色胺,這兩種抑制性神經遞質含量的增加,對中樞起調整和鎮靜作用。

        ②對下丘腦和垂體的作用: 松果體產生的多肽類物質,除AVT外,尚有促甲狀腺激素釋放激素(TRH)和黃體生成激素釋放激素(LRH),與下丘腦產生的相同。注射褪黑素后可使促性腺激素(GnH) (FSH、LH)與黑素細胞刺激素(MSH)降低,而生長激素(GH)升高。切除松果體后引起垂體肥大,垂體GnH (FSH、LH)、ACTH分泌增加,而泌乳素(PRL)與抗利尿激素(ADH)降低。

        ③與性腺的關系:松果體素對生殖系統具有抑制作用,臨床上松果體主細胞瘤可導致青春期延遲,而松果體畸胎瘤時,由于主細胞被排擠,可并發性早熟。環境光照與交感神經可通過控制松果體褪黑素的合成與釋放而影響生殖系統功能。

        ④與甲狀腺關系:給予褪黑素,則甲狀腺激素分泌減少,可能是通過抑制下丘腦TRH釋放以及垂體促甲狀腺激素(TSH)分泌,從而抑制甲狀腺功能。

        ⑤與腎上腺皮質的關系:褪黑素對腎上腺皮質具有較強的抑制作用,給健康人注射松果體提取物,其醛固酮分泌減少,17酮類固醇排出量下降。

        ⑥與胰島的關系:松果體素可導致血糖降低,糖耐量增加。綜上所述,松果體能協助垂體共同調節內分泌功能,對于維持機體內環境的相對恒定,控制某些內分泌功能,特別對性腺有重要作用。

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