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        阿司咪唑

        非售品
        CAS:68844-77-9
        分子式:C28H31FN4O
        分子量:458.57

        結構式
            

        CAS: 68844-77-9
        分子式: C28H31FN4O
        分子量: 458.57

        中文名稱: 阿司咪唑
                         息斯敏

        英文名稱: Astemizole

        性質描述:  白色結晶,無臭。熔點149.1℃。易溶于有機溶劑,幾不溶于水。UV最大吸收(乙醇):219,249,286nm(ε27 250.229,6480.293,8634.280);(0.1mol/L鹽酸):209,277nm(e57889.908,18073.394)。急性毒性LD50(mg/kg):>2560口服。
         
        生產方法: 化合物(I)和碘甲烷在乙醇中回流8h,環合得到化合物(Ⅱ)。再水解脫去酯基,得到化合物(Ⅲ)。用對甲氧基苯乙基溴進行N-烷基化,得化合物(Ⅳ)。再用對氟芐基溴烷基化,得阿司咪唑。

        用途: 新H1組胺受體拮抗劑??蛇x擇性作用于組胺Hl受體,結合力強于常規抗組胺藥,且持續時間長。適用于慢性蕁麻疹、枯草熱、季節性過敏性鼻炎、過敏性結膜炎、過敏性哮喘等的治療。

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