結構式
　　　　

CAS:51-45-6
分子式:C5H9N3
分子量:111.15

中文名稱:組胺

英文名稱:Histamine

生產方法:可由組氨酸脫羧制成。

用途：內源性H1 和 H2 組胺受體激動劑；H1 激活并使Ca2+移動；H2 激活并刺激神經元中腺苷酸環化酶(adenylate cyclase)活性；激活NO合成酶；血管擴張劑。

　　組胺是一種廣泛存在于人體組織的自身活性物質，是組氨酸在體內脫羧而生成，有促進毛細血管舒張及胃液分泌等功能。通常以無活性的結合型存在于肥大細胞和嗜堿性粒細胞的顆粒中，以皮膚、支氣管粘膜、腸粘膜和神經系統中含量較多。當機體受到理化刺激或發生過敏反應時，可引起這些細胞脫顆粒，導致組胺釋放，與組胺受體結合而產生生物效應。從而引起炎癥和過敏性疾病，它可使病人支氣管收縮和粘液分泌，患者接觸變性原后，血清和支氣管肺泡灌洗液中可見組胺水平增高。藥理作用可以劃分為三種亞型：H1、H2、H3。H1效應：興奮支氣管、胃腸道、子宮平滑肌，擴張皮膚血管，增加毛細血管通透性，減慢心房和房室結傳導，增強收縮力。H2效應：刺激胃液分泌，擴張血管，興奮心臟（正性肌力和正性頻率作用）。H3效應：存在于中樞和外周神經末稍，負反饋性調節組胺合成與釋放。

　　目前在臨床上應用的抗組胺藥物可劃分為如下三代：
　　第一代：目前以苯海拉明diphenhydramine，苯那君、異丙嗪promethazine，非那根、曲吡那敏pyribenzamine，撲敏寧、和氯苯那敏chlorpheniramine，撲爾敏等為代表，具有較強的中樞神經抑制作用。苯海拉明具有抗膽堿作用，止吐、防暈動作用較強。
　　第二代：無鎮靜作用或鎮靜作用輕微，發現有較明顯的心臟毒性（如西替利嗪、美喹他嗪、阿司咪唑、阿伐斯汀、咪唑斯汀等）。咪唑斯汀治療鼻塞效果明顯。
　　第三代：非索非那丁、左旋西替利嗪、地洛他定等，為選擇性H1受體拮抗劑，不能透過血腦屏障進入大腦，所以只對外周的H1受體發揮作用，從而避免了第一代組胺拮抗劑所出現的中樞鎮靜的副作用。