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        舒林酸

        非售品
        CAS:38194-50-2
        分子式:C20H17FO3S
        分子量:356.41

        CAS: 38194-50-2
        分子式: C20H17FO3S
        分子量: 356.41

        中文名稱: 舒林酸
                              (2)-5-氟-2-甲基-1-[(亞硫酰苯基)亞甲基]-1H-茚-3-醋酸
         
        英文名稱: Sulindac

        性質描述:黃色結晶,無臭無味。易潮解。微溶于乙醇、丙酮、乙酸乙酯或氯仿,難溶于甲醇。在Ph值<4.5時幾不溶于水,溶解度隨Ph值增加而增加,在Ph值為7時,約3.0mg/ml。熔點182~185℃(分解)。UV最大吸收(0.1mol/L氯化氫的甲醇溶液):327,285,256,226nm(E1cm1%375,420,410,540)。pKa(25℃)4.7。

        生產工藝:
        方法1、4-硝基鄰苯二甲酸經氫化還原為4-氨基鄰苯二甲酸,經Sehiernann反應生成4-氟鄰苯二甲酸,酯化為4-氟鄰苯二甲酸二乙酯,和丙酸乙酯在鈉作用下縮合環合,生成二氫茚,再和有機膦化合物反應,在3位引入乙酸甲酯,接著和對甲亞磺?;S基溴進行格氏反應,最后水解得舒林酸。
        方法2、以5-氟-2-甲基-3-氧代-2,3-二氫-1H-茚為原料,先和2-氰基乙酸縮合,在3位引入乙酸后.再和對甲硫基苯甲醛縮合,最后氧化即得舒林酸。
        方法3、和方法2相似,只在側鏈引入的先后有區別。
        方法4、5-氟-2-甲基-1-氧代-2,3-二氫-Lh-茚和對甲硫基芐基氯進行格氏反應,在1位引入對甲硫基芐基,然后在酸性中脫水,在1,2位形成雙鍵,再和乙醛酸反應,在3位引入乙酸基,雙氧水氧化,最后酸化使雙鍵移位得到舒林酸。

        用途: 舒林酸(Sulindac)是一種療效顯著的治療結腸性息肉病的非甾體抗炎藥。從結構看,舒林酸屬亞砜類藥物,本身對于風濕性、類風濕病關節炎并無藥效,但其可被肝臟酶轉化成具有抑制前列腺素合成的硫化物,亦可經體內代謝轉化為具有治療結腸性息肉和抑制早期癌癥惡化作用的砜類化合物。舒林酸是一個活性極小的前體藥,進入人體后代謝為有活性的硫化物,其能夠抑制環氧酶,減少前列腺素的合成,從而具有鎮痛、抗炎和解熱作用。

            1978年美國FDA批準。為前體藥物,本身不具有消炎鎮痛的活性,而在口服吸收轉化為代謝的硫化物而產生作用。用于類風濕性關節炎、臂部和膝關節炎、強直性脊椎炎、滑囊炎、急性痛風等。

        CAS: 38194-50-2
        分子式: C20H17FO3S
        分子量: 356.41

        中文名稱: 舒林酸
                              (2)-5-氟-2-甲基-1-[(亞硫酰苯基)亞甲基]-1H-茚-3-醋酸
         
        英文名稱: Sulindac

        性質描述:黃色結晶,無臭無味。易潮解。微溶于乙醇、丙酮、乙酸乙酯或氯仿,難溶于甲醇。在Ph值<4.5時幾不溶于水,溶解度隨Ph值增加而增加,在Ph值為7時,約3.0mg/ml。熔點182~185℃(分解)。UV最大吸收(0.1mol/L氯化氫的甲醇溶液):327,285,256,226nm(E1cm1%375,420,410,540)。pKa(25℃)4.7。

        生產工藝:
        方法1、4-硝基鄰苯二甲酸經氫化還原為4-氨基鄰苯二甲酸,經Sehiernann反應生成4-氟鄰苯二甲酸,酯化為4-氟鄰苯二甲酸二乙酯,和丙酸乙酯在鈉作用下縮合環合,生成二氫茚,再和有機膦化合物反應,在3位引入乙酸甲酯,接著和對甲亞磺?;S基溴進行格氏反應,最后水解得舒林酸。
        方法2、以5-氟-2-甲基-3-氧代-2,3-二氫-1H-茚為原料,先和2-氰基乙酸縮合,在3位引入乙酸后.再和對甲硫基苯甲醛縮合,最后氧化即得舒林酸。
        方法3、和方法2相似,只在側鏈引入的先后有區別。
        方法4、5-氟-2-甲基-1-氧代-2,3-二氫-Lh-茚和對甲硫基芐基氯進行格氏反應,在1位引入對甲硫基芐基,然后在酸性中脫水,在1,2位形成雙鍵,再和乙醛酸反應,在3位引入乙酸基,雙氧水氧化,最后酸化使雙鍵移位得到舒林酸。

        用途: 舒林酸(Sulindac)是一種療效顯著的治療結腸性息肉病的非甾體抗炎藥。從結構看,舒林酸屬亞砜類藥物,本身對于風濕性、類風濕病關節炎并無藥效,但其可被肝臟酶轉化成具有抑制前列腺素合成的硫化物,亦可經體內代謝轉化為具有治療結腸性息肉和抑制早期癌癥惡化作用的砜類化合物。舒林酸是一個活性極小的前體藥,進入人體后代謝為有活性的硫化物,其能夠抑制環氧酶,減少前列腺素的合成,從而具有鎮痛、抗炎和解熱作用。

            1978年美國FDA批準。為前體藥物,本身不具有消炎鎮痛的活性,而在口服吸收轉化為代謝的硫化物而產生作用。用于類風濕性關節炎、臂部和膝關節炎、強直性脊椎炎、滑囊炎、急性痛風等。

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