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        阿扎胞苷

        非售品
        CAS:320-67-2
        分子式:C8H12N4O5
        分子量:244.2

        結構式
                   

        CAS: 320-67-2
        分子式: C8H12N4O5
        分子量: 244.20

        中文名稱: 5-氮胞苷
                        5-氮雜胞苷

        英文名稱: 4-amino-1-beta-d-ribofuranosyl-s-triazin-2(1h)-one
                        5-azacytidine
                        azacitidine

        性質描述: 白色或類白色固體,可溶于二甲基亞砜,微溶于乙醇:水(50:50)、丙二醇、聚乙二醇;略溶于水、飽和辛醇水溶液、5%葡萄糖注射液、N-甲基-2-吡咯烷酮、0.9%氯化鈉注射液和5%聚山梨酯80水溶液;不溶于丙酮、乙醇和甲基乙酮。

        用途: 生化試劑或生物制藥。抗代謝藥。主要適應癥是對常規治療無效的急性髓性白血病。亦用于乳腺癌、黑色素瘤、腸癌等。毒性主要表現為白細胞減少、血小板減少和貧血。惡心和嘔吐為常見的不良反應,可通過長時間持續輸注使癥狀改善,或在治病前24h至48h用止吐劑。其他毒性作用為腹瀉、神經肌內障礙、發熱、低血壓和皮疹。制劑在用前3-4h新鮮配制。

             它是一種潛在的生長抑制因子和細胞毒素載體;抑制DNA甲基化轉移酶,該酶是一種重要的調控基因表達、基因激活和基因關閉的機關。該因子引起DNA去甲基化或半去甲基化,允許轉錄因子結合到DNA上,重新激活腫瘤抑制基因。

              阿扎胞苷(azacitidine),化學名為1-(β-D-呋喃核糖基)-4-氨基-1,3,5-三嗪-2(1H)-酮,又名5-氮雜胞苷、氮雜胞苷,商品名維達扎(Vidaza),為白色針狀結晶;是由美國Pharmion公司研發的DNA甲基轉移酶抑制劑,2004年7月首次在美國上市;是作用于S期的細胞周期特異性藥,能迅速磷酸化并滲入RNA(核糖核酸)和DNA(脫氧核糖核酸)通過破壞核酸順利翻譯為蛋白質,而抑制蛋白質的合成,還可通過抑制乳清酸核苷酸脫羧酶而影響嘧啶的合成;臨床上主要用于治療骨髓增生異常綜合征,包括難治性貧血、難治性貧血伴有環形鐵粒幼細胞增多,如同時伴有中性粒細胞減少癥、血小板減少癥或需要輸血、難治性貧血伴有原始細胞增多、難治性貧血伴有原始細胞增多–轉變型和慢性骨髓單核細胞性白血病5種亞型。

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