結構式
　　　　

CAS: 29767-20-2
分子式: C32H32O13S
分子量: 656.65

中文名稱: 替尼泊甙
　　　　 足葉噻吩昔
　　　　 4'-去甲基表鬼臼毒素-beta-D-噻吩亞甲基吡喃葡萄糖甙

英文名稱: 4'-demethyl-epipodophyllotoxin-beta-d-thenylidene-glucoside

性質描述：　白色至米黃色粉末。

用途: 用于白血病、惡性淋巴瘤、神經母細胞瘤、膀胱癌和小細胞肺癌。

藥理作用:替尼泊苷為鬼臼毒素的半合成衍生物，為周期特異性細胞毒藥物，作用于細胞周期S后期或G2前期的細胞，通過阻止細胞進入有絲分裂而起作用。本品也引起DNA單鏈斷裂，引起斷裂數為Vp-16的5倍，作用機理是抑制Ⅰ型拓撲異構酶。主要代謝物為羥基酸、苦味酸內酯衍生物及它的糖苷基，其中糖基對DNA有活性。39.5%從尿中排泄，43.1%從糞便排出。

藥代動力學:在一定劑量范圍內，替尼泊甙藥代動力學參數呈線性，藥物在體內不發生蓄積。靜脈注射后，藥物從中央室1相清除，分布相半衰期約1小時。在體內與蛋白的結合率高。替尼泊甙能通過血腦屏障，在腦脊液的濃度低于血藥濃度。藥物的腎臟清除率僅占總清除率的10%。替尼泊甙清除半衰期約為6～20小時。

不良反應:替尼泊苷主要毒副反應為骨髓抑制，表現為血小板減少，白細胞下降則較輕。常見的還有惡心、嘔吐、脫發、腹瀉、腹痛、皮疹、發熱和靜脈炎等。偶見轉氨酶升高。也有報道，使用本品可能發生過敏反應，引起支氣管痙攣、皮膚潮紅、蕁麻疹、呼吸困難及低血壓等，罕見口炎、頭痛及精神混亂現象。