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        維達列汀

        非售品
        CAS:274901-16-5
        分子式:C17H25N3O2
        分子量:303.4

        結構式
           

        CAS:274901-16-5
        分子式:C17H25N3O2
        分子量:303.4

        中文名稱:維達列汀

        英文名稱:Vildagliptin

        生產工藝:L-脯氨酸經二碳酸二叔丁酯保護氨基,再在1-(3-二甲胺基丙基)-3-乙基碳二亞胺(EDC)作用下與氨氣發生羰基氨基化反應,然后用鹽酸脫去Boc保護基得L-脯氨酰胺(中間體4),L-脯氨酰胺經氯乙酰氯?;?S)-N-氯乙?;?2-氨甲?;量┩?中間體2),經脫水得(S)-N-氯乙?;?2-氰基吡咯烷(中間體3),最后與3-氨基-1-金剛烷醇(4)發生親核取代反應制得維格列汀。


        用途:用于治療2-型糖尿病。糖尿病是一種慢性代謝性疾病,患病率逐年上升,2型糖尿病是多基因遺傳因素和環境因素共同作用的復雜疾病。二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制劑是一類新型的抗糖尿病藥物,通過誘導促進胰島素的生物合成和分泌、抑制β細胞凋亡、抑制高血糖素的分泌、減少食物攝取等多種機制發揮降血糖作用,且在控制血糖的同時能逆轉糖尿病患者胰島功能不斷惡化的狀況,顯示了良好的應用前景。維格列汀是二肽基肽酶抑制劑的一個代表藥物,在臨床研究中無論單獨用藥還是聯合二甲雙胍和胰島素用藥,均顯示了良好的抗糖尿病作用以及耐受性。

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