結構式
CAS: 1453-82-3
分子式: C6H6N2O
分子量: 122.12
中文名稱: 異煙胺
異煙酰胺
4-吡啶甲酰胺
英文名稱: isonicotinamide
4-carbamoylpyridine
4-pyridinecarboxamide
CAS: 1453-82-3
分子式: C6H6N2O
分子量: 122.12
中文名稱: 異煙胺
異煙酰胺
4-吡啶甲酰胺
英文名稱: isonicotinamide
4-carbamoylpyridine
4-pyridinecarboxamide
性質描述: 白色或類白色結晶性粉末,熔點155-158℃,在水或乙醇中易溶,在甘油中溶解。
制備:將4-氰基吡啶和純化水加入四口瓶中,啟動攪拌并開始加熱,當四口瓶內的溶液升至65~75℃,向四口瓶中滴加質量分數為25~35%氫氧化鈉溶液;滴加完畢后,控制反應溫度為75~105℃,反應時間為3~4小時;其中,使用的4-氰基吡啶、氫氧化鈉和純化水的質量比為1:0.013~0.020:1~2;然后經過脫色、結晶、甩濾、烘干等步驟后,得到異煙酰胺成品。
質量標準:
外觀 白色結晶粉末
含量 大于99%
熔點 155-157℃
干燥失重 <0.5%
用途: 異煙酰胺的結構類似煙酰胺,進入細胞可起殺菌作用。在pH較低的條件下,抗菌活性較強,異煙酰胺為二線抗結核藥,與其它抗結核藥無交叉耐藥性,主要用于經一線藥物活療無效的病例。單用異煙酰胺易產生耐藥性需與其它抗結核藥物聯合應用。
副作用:
1 肝臟損害最常見,用藥期間,應定期檢查肝功能。故肝功能不良者及3歲以下小兒禁用。
2 可致關節痛,癥狀如痛風,有痛風素質的病人忌用。
3 過敏反應,偶見發熱及皮疹,甚至可出現黃疸。
4 皮膚反應,個別對光敏感,皮膚暴光部位呈鮮紅棕色。長期服藥者,皮膚呈古銅色,停藥后可漸恢復。
5 胃腸道反應,有食欲不振、惡心及嘔吐等。
制備:將4-氰基吡啶和純化水加入四口瓶中,啟動攪拌并開始加熱,當四口瓶內的溶液升至65~75℃,向四口瓶中滴加質量分數為25~35%氫氧化鈉溶液;滴加完畢后,控制反應溫度為75~105℃,反應時間為3~4小時;其中,使用的4-氰基吡啶、氫氧化鈉和純化水的質量比為1:0.013~0.020:1~2;然后經過脫色、結晶、甩濾、烘干等步驟后,得到異煙酰胺成品。
質量標準:
外觀 白色結晶粉末
含量 大于99%
熔點 155-157℃
干燥失重 <0.5%
用途: 異煙酰胺的結構類似煙酰胺,進入細胞可起殺菌作用。在pH較低的條件下,抗菌活性較強,異煙酰胺為二線抗結核藥,與其它抗結核藥無交叉耐藥性,主要用于經一線藥物活療無效的病例。單用異煙酰胺易產生耐藥性需與其它抗結核藥物聯合應用。
副作用:
1 肝臟損害最常見,用藥期間,應定期檢查肝功能。故肝功能不良者及3歲以下小兒禁用。
2 可致關節痛,癥狀如痛風,有痛風素質的病人忌用。
3 過敏反應,偶見發熱及皮疹,甚至可出現黃疸。
4 皮膚反應,個別對光敏感,皮膚暴光部位呈鮮紅棕色。長期服藥者,皮膚呈古銅色,停藥后可漸恢復。
5 胃腸道反應,有食欲不振、惡心及嘔吐等。
儲存條件: 本產品應儲存在于陰涼、干燥的地方避光密封保存、不能露天擺放。儲存溫度2-8℃。
保存期限: 本產品在包裝完整、未開封的情況下,自生產之日起保質12個月。
參考文獻:
1 N-苯磺?;悷燉0费苌锖退鼈冏鳛闅⒄婢鷦┖蜌⒄婢鷦┑挠猛?nbsp; 中國專利 1987 專利號:CN86106552|1986.9.24|1987.5.27|
2 N-氰烷基異煙酰胺衍生物 中國專利 1988 專利號:CN87104160|1987.5.12|1988.1.6|
3 高效液相色譜法同時測定藥物中異煙肼、異煙酸、異煙酰胺和4-氰基吡啶 鐘展環;李梅;饒竹;曹桂芳 分析測試儀器通訊 1996 (3),138-143
4 兩個金屬-二氰胺-異煙酰胺配位超分子的合成與結構表征 鄭凌玲 無機化學學報 2010 (2),279-284