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        托特羅定

        非售品
        CAS:124937-51-5
        分子式:C22H31NO
        分子量:325.49

        結構式
            


        CAS:124937-51-5
        分子式:C22H31NO
        分子量:325.49

        中文名稱: 托特羅定

        英文名稱: tolterodine

        生產工藝:反式內桂酸(100g,675mmo1)加到反應瓶中,加入預熱到60℃的對甲苯酚(76.6g,708mmo1),然后加入濃硫酸(13.0ml,243mmo1)。加畢,馬上加熱到122.5℃,然后在120-125℃;攪拌至反應完全,約6h。

          冷卻至100℃,傾入預熱過的分液漏斗。分出下層酸層,加入280ml甲苯、50ml水和10ml47%的碳酸鉀溶液。如有需要,可用47%的碳酸鉀將水層的Ph值調至5~8。分出有機層,用50ml水洗,減壓濃縮至大約150ml。加入350ml異丙醇,濃縮至剩350ml。加入150ml異丙醇,濃縮至剩350ml。再加入150ml異丙醇,再濃縮至剩350ml。在快速攪拌下冷卻至30-40℃,使形成結晶,并繼續攪拌。然后冷卻至0~5℃,并保持1h。

          過濾收集結晶,用0~5℃的200ml異丙醇分批洗,如最終的洗液仍有顏色,則繼續洗,直至洗液無色。在60℃和減壓下干燥,得3,4-二氫-6-甲基-4-苯基-2H-苯并吡喃-2-酮,熔點83~85℃。3,4-二氫-6-甲基-4-苯基-2H-苯并吡喃-2-酮(100.0g,420.2mmo1)加到500ml甲苯中,冷至-21℃和在氮氣保護下,在2h中緩慢加入二異丁基氫鋁的甲苯溶液(DIBAL,1.5mol/L,290ml,435mmo1),并維持反應溫度為-20~-25℃。當反應完全后,在-20--25℃加入45ml乙酸乙酯。然后加入500ml23%的檸檬酸,所成溶液在45-50℃攪拌lh(或在20~25℃攪拌過夜)。分出有機層,用2×300ml水洗后,減壓濃縮至剩250ml。加入500ml甲醇,再濃縮至250ml,重復操作。

           然后濃縮至油狀物,靜置結晶,得到3,4-二氫-6-甲基-4-苯基-2H-苯并吡喃-2-醇,直接用于下步反應。100g3,4-二氫-6-甲基-4-苯基-2H-苯并吡喃-2-醇在500ml甲醇的溶液,在氮氣保護下,緩慢加入22g5%的鈀-炭(1.5mmo1)。加入二異丙胺(147.0ml,1.05mo1),在0.32~0.35MPa和48℃下加氫至完全。通常反應約10h,也可反應過夜。冷卻,移出反應器,再用150ml甲醇清洗反應器。清洗液和反應液合并,過濾,濾液濃縮,再加入乙酸乙酯至700ml,加熱至55℃。在15min中,加入52.5ml濃鹽酸。

           緩慢冷卻至-15-20℃,并保持1h。過濾收集固體,真空干燥過夜,得鹽酸托特羅定,熔點199~201℃。

        用途:酒石酸托特羅定是最近開發上市的抗尿失禁新藥。



        通用名:托特羅定 L-酒石酸鹽(tolterodine L-tartrate)。

        化學名:(R)-N,N-二異丙基-3-(2-羥基-5-甲苯基)-3-苯丙胺,L(+)-酒石酸鹽。

        分子式:C22H31NO?C4H6O6

        分子量:475.6

        C A S:124937-51-5

        物化性質:白色結晶粉末;無臭,味苦。在甲醇中溶解,在水中略溶,在乙酸中微溶,在丙酮中極微

        溶,氯仿和乙醚中幾乎不溶。熔點205-210℃(熔融時分解)。比旋度+28~+30。

        藥理作用:毒蕈堿受體阻斷作用,鈣通道阻滯劑。

        適 應 證:用于治療由膀胱刺激而引起的小便失禁、尿頻和尿急等癥狀。

        用法與用量:口服2mg,每日2次。對肝功能受損者口服劑量為1mg,每日2次。服藥6月后,視治療需要

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