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        N-Boc-4-羥基哌啶

        規格:99%
        包裝:25kg/桶
        最小購量:1
        CAS:109384-19-2
        分子式:C10H19NO3
        分子量:201.26

        結構式
                      

        CAS: 109384-19-2
        分子式 C10H19NO3
        分子量 201.26
         
        中文名稱: 1-叔丁氧羰基-4-羥基哌啶
                             N-Boc-4-羥基哌啶
         
        英文名稱: n-boc-4-hydroxypiperidine
                              n-(tert-butoxycarbonyl)-4-hydroxypiperidine
         
        性質描述: 白色或類白色粉末。

        制備:
        1、在1L三口瓶內,加入4-哌啶酮水合鹽酸鹽153.6g(1.0mol),水150.0g,控溫在20-30℃下滴加20%氫氧化鈉溶液400.0g(2.0mol),滴加完畢,攪拌20分鐘,滴加二碳酸二叔丁酯((Boc)2O)240.0g(1.1mol),滴畢,20-30℃攪拌反應約12h后,TLC監測原料反應完全,反應結束,降溫過濾,濾液可保留待下批次套用,過濾所得粗品用乙醇重結晶,干燥后得180.5g白色固體產品N-Boc-4-哌啶酮,GC含量99.4%,收率90.6%。
        2、氮氣保護下,在2L三口瓶內加入N-Boc-4-哌啶酮180.5g(0.906mol)、甲苯542g、異丙醇鋁55.5g(0.272mol)和異丙醇653.0g(10.87mol),加熱至50℃,攪拌24小時后,GC中控原料反應完全,降溫,1NHCl淬滅反應,甲苯萃取,合并有機層后用飽和氯化鈉洗一次,減壓濃縮溶劑,粗品用正庚烷重結晶,真空干燥得156.3g白色固體產品N-Boc-4-羥基哌啶,GC含量99.1%。

         
        用途: 用于通過 Mitsunobu 反應合成 N-雜環烷基醚。N-Boc-4-羥基哌啶是合成具有多種生物活性的重要中間體,如鹽皮質激素受體拮抗劑的二氫苯并咪唑的制備、用于治療阿爾茨海默氏病M2毒蕈堿受體拮抗劑的制備、Trk抑制劑的稠環雜芳基化合物的制備、新型吡唑并吡啶類抗腫瘤化合物的制備,在醫藥行業有廣泛的應用前景。

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