結構式
　　　　

CAS:　104987-11-3
分子式: C44H69NO12
分子量: 804.02

中文名稱:他克莫司
　　　　 大環哌南
　　　　 普樂可復

英文名稱:Tacrolimus

性質描述:單水合物C44H69NO12.H2O。從乙腈中得無色棱狀結晶，熔點127～129℃。[α]D20-84.4°(C=1.02，氯仿)。溶于甲醇、乙醇、丙酮、乙酸乙酯、氯仿或乙醚，難溶于己烷或石油醚，不溶于水。

用途: 大環內酯類抗生素。免疫抑制劑。作用機制和環孢菌素相同，主要是抑制白細胞介素-2的合成。用于器官移植的排異反應。用于腎、肝、心臟移植、骨髓移植和自身免疫疾病等，以及使用環孢素療效不理想的患者。

　　他克莫司是從鏈霉菌屬中分離出的大環內酯類藥，有很強的免疫抑制作用，能專一地結合及抑制鈣調蛋白磷酸酶活性，抑制IL-2信號轉錄，從而抑制T細胞活化、抑制TNF-α、IL-1β和IL-6產生及T細胞依賴的B細胞增殖作用。與另一種鈣調蛋白磷酸酶抑制劑環孢素相比，他克莫司抑制T細胞活化的作用更強，不良反應少。

　　他克莫司（又稱FK506，商品名：普樂可復），廣泛用于各種器官移植術后的抗排斥治療，也用于自身免疫疾病、腎臟病、血液系統疾病等的治療。然而，他克莫司用藥的個體差異極大，在用藥的各個環節多種藥物和食物均可能影響他克莫司的血藥濃度。